Melatonin 5 mg, 30 Tabletten

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QUANTITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
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Jede Tablette enthält 5 mg Melatonin (Melatoninum).
Vollständige Liste der Hilfsstoffe

Indikationen für die Anwendung
Melatonin Polfarmex ist indiziert zur Unterstützung bei Schlaf- und Wachstörungen, die durch Zeitzonenwechsel oder Schichtarbeit bedingt sind, und zur Erleichterung der Regulation des Tagesrhythmus von Schlaf und Wachsein bei blinden Patienten.

Dosierung und Art der Anwendung
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Melatonin Polfarmex darf nur verabreicht werden, wenn Melatonin in einer Dosis von 5 mg verwendet werden soll und die Wirksamkeit anderer, niedrigerer Dosierungen von Melatonin, die auf dem Markt erhältlich sind, nicht nachgewiesen wurde.

Dosierung

Erwachsene

Bei Schlafstörungen im Zusammenhang mit dem Wechsel der Zeitzonen: 5 mg Melatonin einmal täglich, nach Einbruch der Dunkelheit, beginnend am ersten Tag der Reise. Setzen Sie die Behandlung für maximal 2 bis 3 Tage nach der Reise fort.

Bei Störungen des Tagesrhythmus von Schlaf und Wachsein, z. B. im Zusammenhang mit Schichtarbeit: 5 mg pro Tag eine Stunde vor dem Schlafengehen.

Bei Störungen des Tagesrhythmus von Schlaf und Wachsein bei blinden Menschen: 5 mg einmal täglich um ca. 21:00-22:00 Uhr.
Diese Dosierung gilt auch bei Langzeiteinnahme.

Die bewährte medizinische Anwendung von Melatonin umfasst Dosen ab 0,5 mg, wobei die niedrigste wirksame Dosis von Melatonin verwendet werden sollte.

Kinder und Jugendliche

Kinder und Jugendliche
Die Sicherheit der Anwendung und die Wirksamkeit von Melatonin Polfarmex bei Kindern sind noch nicht erwiesen. Es liegen keine Daten vor.

Patienten mit Leberinsuffizienz

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Es liegen keine Erfahrungen über die Anwendung von Melatonin Polfarmex bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen vor. Veröffentlichte Daten weisen auf signifikant erhöhte Tageskonzentrationen von endogenem Melatonin bei Patienten mit Leberinsuffizienz hin, die auf eine verminderte Clearance zurückzuführen sind. Daher wird die Anwendung von Melatonin Polfarmex bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen nicht empfohlen.

Patienten mit Nierenfunktionsstörungen.

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Die Auswirkung eines beliebigen Stadiums der Niereninsuffizienz auf die Pharmakokinetik von Melatonin wurde nicht untersucht. Bei der Verabreichung von Melatonin an diese Patientengruppe sollte Vorsicht walten. Melatonin Polfarmex wird bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz nicht empfohlen.

Ältere Patienten

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Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Art der Verabreichung

Orale Verabreichung.
Schlucken Sie die Tablette mit einem Glas Wasser.

Kontraindikationen
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Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder gegen einen der Hilfsstoffe
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Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

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Bei der Anwendung von Melatonin bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen ist Vorsicht geboten, da keine Daten zur Anwendung von Melatonin in dieser Gruppe vorliegen und Melatonin in der Leber verstoffwechselt wird.

Melatonin Polfarmex sollte nicht bei Patienten mit Nierenerkrankungen und bei Patienten mit Depressionen angewendet werden.

Mit Vorsicht anzuwenden bei Patienten mit Immunstörungen, endokrinen Störungen oder Epilepsie sowie bei Patienten, die mit Antikoagulantien behandelt werden.

Nicht empfohlen für die Anwendung bei schwangeren und stillenden Frauen.

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und andere Arten von Wechselwirkungen

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln.

Wechselwirkungsstudien wurden nur bei Erwachsenen durchgeführt.

Pharmakokinetische Wechselwirkungen

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– Es wurde beobachtet, dass Melatonin das CYP3A-Isoenzym in vitro in Konzentrationen induziert, die die therapeutischen Konzentrationen übersteigen. Die klinische Bedeutung dieser Beobachtung ist nicht bekannt.

Wenn es induziert wird, kann es zu einer verstärkten Verringerung der Plasmakonzentrationen anderer gleichzeitig verwendeter Arzneimittel kommen.

– Melatonin induziert in vitro keine CYP1A-Enzyme bei Konzentrationen oberhalb therapeutischer Konzentrationen. Daher sind Wechselwirkungen zwischen Melatonin und anderen Wirkstoffen

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infolge der Wirkung von Melatonin auf CYP1A-Enzyme wahrscheinlich nicht signifikant sein.

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– Der Metabolismus von Melatonin erfolgt hauptsächlich durch CYP1A-Enzyme. Daher sind Wechselwirkungen zwischen Melatonin und anderen Wirkstoffen infolge ihrer Interaktion mit CYP1A-Enzymen möglich.

– Vorsicht ist geboten bei Patienten, die mit Fluvoxamin behandelt werden, das die Melatoninkonzentrationen erhöht (17-fache AUC und 12-fache Serum-Cmax), indem es den Metabolismus durch die hepatischen Cytochrom P450 (CYP)-Isoenzyme CYP1A2 und CYP2C19 hemmt. Die Kombination dieser Arzneimittel sollte vermieden werden.

– Vorsicht ist geboten bei Patienten, die mit 5- oder 8-Methoxypsoralen (5 und 8-MOP) behandelt werden, das die Melatoninkonzentration durch Hemmung seines Metabolismus erhöht.

– Vorsicht ist geboten bei Patienten, die mit Cimetidin (CYP2D-Inhibitor) behandelt werden, das die Plasmakonzentrationen von Melatonin durch Hemmung seines Metabolismus erhöht.

– Zigarettenrauchen kann die Melatoninkonzentrationen infolge der Induktion von CYP1A2 verringern.

– Vorsicht ist geboten bei Patienten, die Östrogene (z.B. Kontrazeptiva oder Hormonersatztherapie) einnehmen, da diese Produkte die Melatoninkonzentration erhöhen, indem sie seinen Metabolismus durch die Enzyme CYP1A1 und CYP1A2 hemmen.

– CYP1A2-Hemmer, wie Chinolone, können zu einer erhöhten Melatonin-Exposition führen.

– CYP1A2-Induktoren, wie Carbamazepin und Rifampicin, können zu einer verstärkten Abnahme der Melatonin-Plasmakonzentrationen führen.

– In der Literatur finden sich zahlreiche Daten zu den Auswirkungen von Adrenorezeptor-Agonisten/Agonisten, Opioid-Agonisten/Agonisten, Antidepressiva, Prostaglandinhemmern, Benzodiazepin-Derivaten, Tryptophan und Alkohol auf die endogene Melatoninsekretion. Es wurden keine Studien zur Beeinflussung der pharmakodynamischen oder pharmakokinetischen Eigenschaften des Arzneimittels Melatonin Polfarmex durch diese Wirkstoffe durchgeführt, und der umgekehrte Fall wurde nicht untersucht.

Pharmakodynamische Wechselwirkungen

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– Während der Einnahme des Arzneimittels Melatonin Polfarmex sollte kein Alkohol konsumiert werden, da er die Wirksamkeit der schlafanstoßenden Wirkung des Arzneimittels verringert.

– Melatonin Polfarmex kann die sedierenden Eigenschaften von Benzodiazepin-Derivaten und anderen Arzneimitteln wie Zaleplon, Zolpidem und Zopiclon verstärken. In einer klinischen Studie gab es eindeutige Hinweise auf eine vorübergehende pharmakodynamische Wechselwirkung zwischen Melatonin und Zolpidem, eine Stunde nach der gleichzeitigen Verabreichung. Die gleichzeitige Verabreichung führte zu einer verstärkten Beeinträchtigung der Aufmerksamkeit, des Gedächtnisses und der Koordination, verglichen mit der alleinigen Einnahme von Zolpidem.

– Melatonin wurde in Studien gleichzeitig mit Thioridazin und Imipramin, Wirkstoffen, die das zentrale Nervensystem beeinflussen, angewendet. Es wurden in keinem Fall klinisch bedeutsame pharmakokinetische Wechselwirkungen beobachtet. Allerdings führte die gleichzeitige Einnahme von Melatonin im Vergleich zur Behandlung mit Imipramin allein zu einem erhöhten Gefühl der Entspannung und zu Schwierigkeiten bei der Bewältigung von Aufgaben sowie zu einer erhöhten „Unschärfe“ im Vergleich zur Behandlung mit Thioridazin allein.

Auswirkungen auf Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Es liegen keine klinischen Daten über die Anwendung von Melatonin in der Schwangerschaft vor. Tierstudien zeigen keine direkten oder indirekten schädlichen Auswirkungen auf die Schwangerschaft oder die embryonale/fetale Entwicklung. Die Anwendung bei schwangeren Frauen wird nicht empfohlen.

Stillen

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Es liegen keine ausreichenden Daten über die Permeation von Melatonin in die Muttermilch vor. Das Arzneimittel Melatonin Polfarmex wird für die Anwendung in der Stillzeit nicht empfohlen.

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

Das Arzneimittel Melatonin Polfarmex hat einen mäßigen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

Melatonin Polfarmex kann Schläfrigkeit verursachen, daher sollten Sie nicht Auto fahren oder Maschinen bedienen, da die Schläfrigkeit des Patienten mit einem Sicherheitsrisiko verbunden sein kann.

Überdosierung

In der Literatur wird über die Verabreichung von Tagesdosen von bis zu 300 mg Melatonin berichtet, ohne dass es zu klinisch bedeutsamen unerwünschten Wirkungen kommt. Einzelne in der Literatur beschriebene Fälle von Melatonin-Überdosierung haben zu Psychosen, Schläfrigkeit oder Desorientierung geführt.

Ein spezifisches Antidot für Melatonin ist nicht bekannt.

Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Psycholeptika, Melatoninrezeptor-Agonisten, ATC-Code: N05CH01

Pharmakodynamische Eigenschaften.

Melatonin ist ein natürlich vorkommendes Hormon im menschlichen Körper. Es wird von einer Drüse, der Zirbeldrüse, produziert, die sich im zentralen Nervensystem befindet.

Dieses Hormon spielt eine wichtige Rolle bei der Regulierung des biologischen circadianen Rhythmus. Es regelt die Schlaf- und Wachzeiten während des Tages.

Wirkmechanismus

Melatonin hat zwei Hauptwirkungsweisen bei der Behandlung von Schlafstörungen. Zum einen erzeugt es eine direkte schlafinduzierende Wirkung, die wahrscheinlich auf seine Interaktion mit dem zentralen GABA-ergischen System zurückzuführen ist. Zweitens zeigt es eine chronobiologische Wirkung, indem es die Veränderungen der Schlaf- und Wachrhythmen an die Veränderungen des Lichts und der Tages- und Nachtdauer anpasst. Diese Wirkung erfolgt hauptsächlich über die spezifischen zentralen Melatoninrezeptoren MT1 und MT2.

Pharmakokinetische Eigenschaften

Absorption

Absorption
Bis zu 60 % der absorbierten Dosis des Arzneimittels unterliegt einem First-Pass-Effekt. Eine Mahlzeit erhöht die Absorption von Melatonin.

Die Bioverfügbarkeit von Melatonin liegt zwischen 3% und 76%. Melatonin dringt schnell in Körperflüssigkeiten wie Speichel, Liquor und Gebärmutterflüssigkeit ein.

Nach oraler Verabreichung wird die maximale Blutkonzentration des Wirkstoffs nach einer Zeit von 0,5 bis 2 Stunden erreicht

Verteilung

Verteilung
Melatonin bindet sich zu etwa 60 % an Plasmaproteine. Melatonin bindet hauptsächlich an Albumin, alpha-1-saures Glykoprotein und High-Density-Lipoproteine.

Metabolismus

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Der Wirkstoff des Präparates wird zu 6-Hydroxymelatonin und N-Acetylserotonin verstoffwechselt, und die entstehenden Metaboliten werden als Glucuronide oder Sulfate mit dem Urin ausgeschieden.

Ausscheidung

Die Halbwertszeit von Melatonin nach oraler Gabe beträgt 30 bis 50 Minuten.

Präklinische Sicherheitsdaten

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Nichtklinische Daten aus Studien zur Toxizität bei einmaliger Verabreichung, Studien zur Toxizität bei wiederholter Verabreichung, zur Genotoxizität, zur Karzinogenität und zu toxischen Wirkungen auf die Reproduktion und die Entwicklung der Nachkommen lassen keine spezifische Gefahr für den Menschen erkennen.

Akute Toxizitätsstudien an Tieren haben gezeigt, dass schwere toxische Wirkungen nur bei sehr hohen Dosen des Wirkstoffs auftreten. Die LD50 von Melatonin bei Mäusen nach oraler Verabreichung beträgt 1250 mg/kg.

In Studien an Ratten wurden keine teratogenen Wirkungen von Melatonin beobachtet. Die Verabreichung des Medikaments war jedoch mit einer Abnahme des Hodengewichts bei männlichen Hamstern und Ratten verbunden.

Liste der Hilfsstoffe
Mikrokristalline Cellulose
Kolloidales Siliziumdioxid, wasserfrei
Magnesiumstearat

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Lagerung

Bei Temperaturen unter 25°C aufbewahren.

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Im Originalbehälter aufbewahren. Vor Licht und Feuchtigkeit schützen.

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und Aufbereitung des Arzneimittels für den Gebrauch
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Nicht verwendete Arzneimittelreste oder Abfälle sind entsprechend den örtlichen Vorschriften zu entsorgen.

INHABER DER ZULASSUNG

Inhaber der Genehmigung für das Inverkehrbringen

Polfarmex S.A.

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Józefów-Straße 9
99-300 Kutno